[发明专利]富马酸替诺福韦二吡呋酯中间体的制备方法

摘要

本发明属于药物技术领域，具体涉及化合物9-[(R)-2-[[二乙氧基]磷酸]甲氧基]丙基]腺嘌呤（I）的制备方法，所述化合物可作为制备富马酸替诺福韦二吡呋酯（化学名为：9-[(R)-2-[[二[[(异丙氧羰基)氧基]甲氧基]磷酸]甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐）的中间体。

主权项

1.一种9-[(R)-2-[[二乙氧基]磷酸]甲氧基]丙基]腺嘌呤（I）的制备方法 反应步骤包括，(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯在N-甲基吡咯烷酮中反应，反应过程中加入缚酸剂；其中(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤与缚酸剂的当量比为1:(1～2.8)；所述缚酸剂选自：LiO-t-Bu，LiO-i-Pr，LiO-CH₂C(CH₃)₃，NaO-t-Bu，NaO-i-Pr，NaO-CH2CH(Et)C₄H₉，KO-t-Bu，Mg(O-t-Bu)₂，LiHMDS。