[发明专利]依来曲普坦的合成新工艺有效
申请号: | 201310349856.5 | 申请日: | 2013-08-13 |
公开(公告)号: | CN103408534A | 公开(公告)日: | 2013-11-27 |
发明(设计)人: | 彭学东;张梅;赵金召;闫勇义 | 申请(专利权)人: | 张家港威胜生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06 |
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地址: | 215634 江苏省张*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明是一种依来曲普坦的新工艺,包括从苯磺酰基乙烯先和5-溴吲哚缩合得到中间体5-[2-(苯磺酰)乙烯基]-1H-吲哚,后者再和N-CBZ-脯氨酰氯通过付克酰化反应得到3-(N-CBZ-2-吡咯烷基)甲酰基-5-(2-苯磺酰基-乙烯基-1-基)-1H-吲哚,再经过一步还原得到产物(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚。最后以乙醇结晶精制,得到依来曲普坦合格产品。抽虑,双锥干燥,得到合格产品。该方法工艺简洁、操作简单,适用于工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 依来曲普坦 合成 新工艺 | ||
【主权项】:
一种依来曲普坦的新工艺,包括从苯磺酰基乙烯先和5‑溴吲哚缩合得到中间体5‑[2‑(苯磺酰)乙烯基]‑1H‑吲哚,后者再和N‑CBZ‑脯氨酰氯通过付克酰化反应得到3‑(N‑CBZ‑2‑吡咯烷基)甲酰基‑5‑(2‑苯磺酰基‑乙烯基‑1‑基)‑1H‑吲哚,再经过一步还原得到产物(R)‑3‑[(1‑甲基‑2‑吡咯烷基)甲基]‑5‑[2‑(苯磺酰)乙基]‑1H‑吲哚,最后以乙醇结晶精制,得到依来曲普坦合格产品。
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