[发明专利]一种苯甲酸利扎曲普坦的制备方法无效
| 申请号： | 201310361983.7 | 申请日： | 2013-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN103387570A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 余鲜红;赵夏鹏 | 申请（专利权）人： | 余鲜红;赵夏鹏 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 林文弘;蔡学俊 |
| 地址： | 353500 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种苯甲酸利扎曲普坦的制备方法，以对硝基苄溴和1,2,4-三氮唑为原料，在相转移催化剂作用下，碱性环境中N-烷基化，将硝基还原成氨基，再将氨基重氮化后用亚硫酸钠还原成肼，与4-（N,N-二甲胺基）丁醛缩二甲醇反应生成腙，腙在酸性环境中形成吲哚环；与苯甲酸成盐得苯甲酸利扎曲普坦粗产品，经重结晶后得高纯苯甲酸利扎曲普坦。本发明的制备方法条件温和，操作简易，成本低，有机溶剂毒性较小，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯甲酸 利扎曲普坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种苯甲酸利扎曲普坦的制备方法，其特征在于：以对硝基苄溴和1,2,4‑三氮唑为原料，在相转移催化剂作用下，碱性环境中N‑烷基化，将硝基还原成氨基，再将氨基重氮化后用亚硫酸钠还原成肼，与4‑（N,N‑二甲胺基）丁醛缩二甲醇反应生成腙，腙在酸性环境中形成吲哚环；与苯甲酸成盐得苯甲酸利扎曲普坦粗产品，经重结晶后得高纯苯甲酸利扎曲普坦。
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