[发明专利]阿比特龙醋酸酯的制备方法有效
申请号: | 201310365152.7 | 申请日: | 2013-08-21 |
公开(公告)号: | CN103387597A | 公开(公告)日: | 2013-11-13 |
发明(设计)人: | 许学农 | 申请(专利权)人: | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
主分类号: | C07J43/00 | 分类号: | C07J43/00 |
代理公司: | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人: | 丁秀华 |
地址: | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明揭示了一种阿比特龙醋酸酯(I)的制备方法,其包括如下步骤:以醋酸脱氢表雄酮(II)为原料,依次进行成腙和溴代反应制得中间体17-溴-雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯(III);中间体(III)和硼酸酯(IV)发生硼基化反应制得中间体17-硼酸-雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯(V);中间体(V)和3-溴吡啶发生偶联反应制得阿比特龙醋酸酯(I)。该制备方法的工艺简洁,原料易得,质量可控,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 比特 醋酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种阿比特龙醋酸酯(I)的制备方法,
其特征在于所述制备方法包括如下步骤:以醋酸脱氢表雄酮(II)为原料,依次进行成腙和溴代反应制得17-溴-雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯(III);17-溴-雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯(III)和硼酸酯(IV)发生硼基化反应制得17-硼酸-雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯(V);17-硼酸-雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯(V)和3-溴吡啶发生偶联反应制得阿比特龙醋酸酯(I)。
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