[发明专利]一种维达列汀的合成方法有效
| 申请号： | 201310369107.9 | 申请日： | 2013-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN103435526A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | 张少平;周文峰;郭志雄;张伟;张月成 | 申请（专利权）人： | 天津速研医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 米文智 |
| 地址： | 天津市滨海新区开发区第四*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种维达列汀的合成方法，涉及吡咯烷类杂环化合物的合成技术领域。包括以下步骤：（1）以(S)-吡咯烷-2-甲腈和乙醛酸为原料经过酸胺缩合反应得到(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈；（2）(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈与焦亚硫酸钠经过加成反应得到2-((S)-2-氰基吡咯烷-1-基)-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠；（3）2-((S)-2-氰基吡咯烷-1-基)-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠与3-氨基-1-金刚烷醇经过还原胺化反应得到维达列汀。本发明反应步骤少、收率高、副产物易除去、操作简便、成本较低，能得到化学纯度和光学纯度都很高的产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维达列汀 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种维达列汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以(S)-吡咯烷-2-甲腈和乙醛酸为原料，在缩合剂、缩合活化剂及碱存在下，在有机溶剂中，发生酸胺缩合反应，生成(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈，反应式为：![]()
（2）(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈在有机溶剂中与焦亚硫酸钠水溶液发生加成反应，生成2-((S)-2-氰基吡咯烷-1-基)-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠，反应式为：![]()
（3）2-((S)-2-氰基吡咯烷-1-基)-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠与3-氨基-1-金刚烷醇在有机溶剂中在还原剂存在下发生还原胺化反应，生成维达列汀，反应式为：![]()
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