[发明专利]6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物及其用途

摘要

本发明涉及一种6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物及其用途。本发明通过对现作为治疗焦虑和心律失常等疾病的药物—苯并二氮卓类化合物进行适当地化学修饰（即在在苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物的6位引入适当的取代基团），得到一类结构新颖的6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物。经研究发现该类化合物对癌细胞具有很好的抑制活性，可以成为一种潜在治疗肿瘤的药物。

主权项

1.一种6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物，其为式I所述化合物，或其药学上可接受的盐、光学异构体、阻转异构体、或晶型：式I中，X为O、S或NH；Y为烷基或卤代烷基；A选自：取代或未取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、苯基、苄基、萘基、含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基、5元或6元杂环基、或8元至12元杂芳二环环系基中一种；所述取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、苯基、苄基、萘基、含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基、5元或6元杂环基、或8元至12元杂芳二环环系基的取代基选自下列基团中一种或二种以上：卤素、氰基、酯基，三氟甲基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基、R¹、OR¹、NR¹R²、C(O)R¹、C(O)OR¹、C(O)NR¹R²、SR¹、S(O)_mR¹、S(O)₂NR¹R²、OC(O)R¹、OC(O)NR¹R²、OS(O)₂R¹、OS(O)₂NR¹R²、N(R²)C(O)R¹、N(R²)C(O)NR¹R²、N(R²)S(O)₂R¹或N(R²)S(O)₂NR¹R²；R¹、R²各自独立地选自：H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6卤代烯基、C_2-6炔基、C_2-6卤代炔基，或取代的或未取代的C_3-7环烷基、C_5-7环烯基、苯基、苄基、萘基、5元或6元杂环基、或8元至12元杂芳二环环系基中一种；所述取代的C_3-7环烷基、C_5-7环烯基、苯基、苄基、萘基、5元或6元杂环基、或8元至12元杂芳二环环系基的取代基选自下列基团中一种或二种以上：卤素、氰基、酯基、三氟甲基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6卤代烯基、C_2-6炔基、C_2-6卤代炔基、羟基、羟基、C_1-4烷基、OR³、NR³R⁴、C(O)R³、C(O)OR³、C(O)NR³R⁴、SR³、S(O)_mR³、S(O)₂NR³R⁴、OC(O)R³、OC(O)NR³R⁴、OS(O)₂R³、OS(O)₂NR³R⁴、N(R³)C(O)R⁴、N(R³)C(O)NR⁴R⁵、N(R³)S(O)₂R⁴或N(R³)S(O)₂NR⁴R⁵；R³、R⁴、R⁵各自独立地为H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6卤代烯基、C_2-6炔基或C_2-6卤代炔基；B为取代或未取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、苯基或苄基；所述的取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、苯基或苄基的取代基选自下列基团中一种或二种以上：卤素、氰基、硝基、酯基，三氟甲基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基、R⁷、OR⁷、SR⁷、NR¹R⁸、C(O)R⁷、C(O)OR⁷、S(O)_mR⁷、S(O)₂NR⁷R⁸、OC(O)R⁷、OS(O)₂R⁷、OS(O)₂NR⁷R⁸或N(R⁷)S(O)₂R⁷；R⁷、R⁸各自独立地选自：H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6卤代烯基、C_2-6炔基、C_2-6卤代炔基、或取代的或未取代的C_3-7环烷基、C_5-7环烯基、苯基或苄基中一种，所述取代的C_3-7环烷基、C_5-7环烯基、苯基或苄基的取代基选自下列基团中一种或二种以上：卤素、氰基、硝基、酯基、三氟甲基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基、OR³、SR³、NR³R⁴、C(O)R³、C(O)OR³、S(O)_mR³、S(O)₂NR³R⁴、OC(O)R³、OS(O)₂R³、OS(O)₂NR³R⁴或N(R⁴)S(O)₂R³；R³、R⁴、R⁵的定义与前文所述一致；m为1或2。