[发明专利]手性1，3-二取代-3-芳基丙烯类化合物的制备方法

摘要

本发明公开一种手性1，3-二取代-3-芳基丙烯类化合物的制备方法，具体为：在有机溶剂中，以金属钯与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂，手性烯丙基醇化合物和芳基硼酸类化合物III R₃B(OH)₂发生烯丙基-芳基偶联反应，生成手性1，3-二取代-3-芳基丙烯类化合物本发明的方法所使用的手性烯丙醇及芳基硼酸原料易于获得，反应条件温和，手性转化率高，所得手性1，3-二取代-3-芳基丙烯类化合物易于转化和衍生化，可用于制备芳基丙酸类抗炎镇痛药。

主权项

1.一种手性1，3-二取代-3-芳基丙烯类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法具体为：在有机溶剂中，以金属钯与配体形成的钯配合物为催化剂，手性烯丙基醇化合物I和芳基硼酸类化合物III R₃B(OH)₂发生烯丙基-芳基偶联反应，生成手性1，3-二取代-3-芳基丙烯类化合物IV或V其中，R₁、R₂分别为选自C₁～C₂₀的烷基，C₃～C₁₆的环烷基，C₄～C₁₆的含N、O或S的杂环基，C₄～C₂₄的芳基，取代基含N、O、S、P或卤素的C₄～C₂₄的取代芳基，C₆～C₂₆的芳基烷基、芳基烯基或芳基炔基，-C_nH_2n+1OR₃，-C_nH_2n+1SR₄，-C_nH_2n+1NR₅R₆中的一种；其中n为1～10中的任一整数，R₃、R₄、R₅和R₆分别为选自C₁～C₈烷基、C₄～C₁₅芳基、C₅～C₁₅芳基炕基中的一种；R₃为选自C₄～C₂₄的芳基，取代基含N、O、S、P或卤素的C₄～C₂₄的取代芳基，C₄～C₁₆的含N、O或S的杂环芳基中的一种。