[发明专利]取代的萘啶-2-酮化合物、制备方法、用途及药物组合物

摘要

本发明提供一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、制备方法、用途及药物组合物。其中式I所示的化合物如下：本发明的式I所示的化合物具有更优秀的抗癌或肿瘤作用，能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括PI3-K激酶和mTOR激酶，因此具有更强效的抗癌或肿瘤作用。本发明的药物组合物可用于治疗脑癌、成胶质细胞瘤、头颈癌、肺癌、黑色素瘤、肝癌、肾癌、急性白血病、慢性白血病、非小细胞肺癌、前列腺癌、甲状腺癌、皮肤癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、骨髓异常增生综合症、食管癌、肉瘤、骨肉瘤以及横纹肌瘤。

主权项

一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R₁选自C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₁₀环烷基、或C₃‑C₁₀杂环烷基，其中所述的C₃‑C₁₀环烷基或C₃‑C₁₀杂环烷基任选地被‑OR₂所取代，其中R₂选自氢、C₁‑C₆烷基或C₁‑C₆羟基烷基；以及R₃选自氢、或‑NHSO₂R₄，其中，R₄选自C₁‑C₆烷基、C₃‑C₁₀环烷基、C₅‑C₁₀芳基或C₅‑C₁₀杂芳基，其中所述的C₁‑C₆烷基、C₃‑C₁₀环烷基、C₅‑C₁₀芳基或C₅‑C₁₀杂芳基任选地被一个或多个R₅所取代，所述的R₅各自独立地选自卤素、氰基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆烷氧基。