[发明专利]一种盐酸阿扎司琼的合成方法有效
| 申请号： | 201310388824.6 | 申请日： | 2013-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN103467465A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 曹康平;谢义鹏;李元波;蓝海;周芯宇 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 广州市红荔专利代理有限公司 44214 | 代理人： | 李彦孚;吴伟文 |
| 地址： | 611830 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 一种盐酸阿扎司琼的合成方法，包括如下步骤：通过6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸甲酯与氢氧化钠、无水乙醇、水以及盐酸制备得C10H8ClNO4的粗品，即盐酸阿扎司琼中间体的粗品；通过无水乙醇对盐酸阿扎司琼中间体的粗品进行精制，制得盐酸阿扎司琼中间体的精制品；将盐酸阿扎司琼中间体的精制品与3-氨基奎宁胺盐酸盐、三乙胺、N-羟基丁二酰亚胺、N,N’-二环己基碳二亚胺、三氯甲烷进行反映，制得盐酸阿扎司琼粗品；通过无水乙醇对盐酸阿扎司琼粗品进行精制，制得盐酸阿扎司琼。本发明合成路线短、环保、收率高、易于操作等优点，其中收率较传统方法提高一倍左右。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 阿扎司琼 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸阿扎司琼的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）、通过6‑氯‑4‑甲基‑3,4‑二氢‑3‑氧代‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑8‑羧酸甲酯与氢氧化钠、无水乙醇、水以及盐酸制备得C10H8ClNO4的粗品，即盐酸阿扎司琼中间体的粗品；（2）、通过无水乙醇对盐酸阿扎司琼中间体的粗品进行精制，制得盐酸阿扎司琼中间体的精制品；（3）、将盐酸阿扎司琼中间体的精制品与3‑氨基奎宁胺盐酸盐、三乙胺、N‑羟基丁二酰亚胺、N,N’‑二环己基碳二亚胺、三氯甲烷进行反映，制得盐酸阿扎司琼粗品；（4）、通过无水乙醇对盐酸阿扎司琼粗品进行精制，制得盐酸阿扎司琼。
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