[发明专利]黑三棱内酯B及其关键中间体的合成有效
| 申请号： | 201310405476.9 | 申请日： | 2013-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN103483348A | 公开（公告）日： | 2014-01-01 |
| 发明（设计）人： | 孙健;董理进;王元勋;王超 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都生物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07C49/755;C07D311/76;C07F7/18 |
| 代理公司： | 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 | 代理人： | 张帆;肖国华 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及活性天然产物黑三棱内酯B及其关键中间体的合成方法，以肉桂酸类化合物为原料，经傅克反应、氧化反应等步骤合成出黑三棱内酯B和其关键中间体，具有步骤少、操作简便、易于放大等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 三棱 内酯 及其 关键 中间体 合成 | ||
【主权项】：
1.一种合成天然产物黑三棱内酯B的方法，其特征在于，所述方法的反应路线如下所示：![]()
其中，该反应路线中出现的R1和R2分别各自独立地为甲基、甲氧基亚甲基、含0～3个甲氧基的苄基或叔丁基二甲基硅基；所述方法包括如下步骤：（1）在路易斯酸或布朗斯特酸的作用下，肉桂酸类化合物Ⅰ和对苯二醚类化合物II发生傅克反应制得茚酮类化合物III；（2）茚酮类化合物III在氧化剂的作用下，生成α-羟基茚酮类化合物IV；（3）α-羟基茚酮类化合物IV在氧化剂的作用下生成化合物V；（4）化合物V在脱保护试剂和脱水试剂的作用下转化为黑三棱内酯B。
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