[发明专利]一种合成氧化吲哚类螺环化合物的方法有效
| 申请号： | 201310412040.2 | 申请日： | 2013-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN103483344A | 公开（公告）日： | 2014-01-01 |
| 发明（设计）人： | 孙江涛;张大明;许光洋;李剑 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 楼高潮 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成氧化吲哚类螺环化合物的方法，属于有机合成领域。一种用有机碱催化N取代的(E)-2-(2-氧代二氢吲哚-3-亚甲基)乙酸乙酯(Ⅰ)和2-异硫氰基乙酸乙酯(Ⅱ)合成N取代的2-氧代-2'-硫代螺[二氢吲哚-3,3'-吡咯烷]-4',5'-二羧酸二乙酯(Ⅲ)的方法，该方法具有成本低、操作简单、反应迅速及收率高的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 氧化 吲哚 环化 方法 | ||
【主权项】：
一种合成氧化吲哚类螺环化合物的方法，其特征在于具体按照下述步骤进行：氮气保护下向N取代的 (E)‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑3‑亚甲基)乙酸乙酯(Ⅰ)和2‑异硫氰基乙酸乙酯(Ⅱ)的N,N‑二甲基甲酰胺溶液中加入有机碱(DBU)催化剂，在25oC反应2~5分钟即生成N取代的2‑氧代‑2'‑硫代螺[二氢吲哚‑3, 3'‑吡咯烷] ‑4',5'‑二羧酸二乙酯(Ⅲ);其中(E)‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑3‑亚甲基)乙酸乙酯和2‑异硫氰基乙酸乙酯的摩尔比例为：1：1。
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