[发明专利]一种催化不对称氧化硫醚制备手性亚砜类药物的方法

摘要

本发明提供一种催化不对称氧化硫醚化合物制备手性亚砜类药物的方法。采用四齿氮有机配体和金属锰化合物形成的手性络合物为催化剂，以过氧化氢为氧化剂，对前手性硫醚化合物进行不对称催化氧化反应，得到相应的手性亚砜类药物化合物,S‑奥美拉唑，S‑兰索拉唑,S‑泮托拉唑，S‑雷贝拉唑,R‑莫达菲尼,R‑舒林酸。该反应具有清洁，反应条件温和，高转化率和对映选择性。具有工业前景。

主权项

一种催化不对称氧化前手性硫醚制备手性亚砜类药物的方法，其特征在于：在有机溶剂中，用过氧化氢为氧化剂，乙酸为添加剂，以手性四齿氮有机配体和金属锰化合物形成的络合物为催化剂，将前手性硫醚氧化为手性的亚砜类药物：手性四齿氮有机配体与锰化合物的摩尔比为1:1，手性四齿氮有机配体与底物前手性硫醚的摩尔比为1:2000～1:100，所述的手性四齿氮配体是具有如下结构的化合物，其中R1、R2、R3分别为氢、烷基、芳基、芳基烷基或烷氧基；烷基分子式为CnH2n+1，n＝1‑5；芳基烷基分子式为C6H5CnH2n,n＝1‑5；烷氧基分子式为OCnH2n+1,n＝1‑5；X为O、S或N，；过氧化氢与前手性硫醚的摩尔比为1:1～10:1；有机溶剂为乙腈，甲醇，三氯甲烷，四氯化碳，甲苯或二氯甲烷中的一种。