[发明专利]一种阿贝卡星的合成方法在审
| 申请号： | 201310422672.7 | 申请日： | 2013-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN104447908A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 廖雄登;李兴刚;毕晓明;狄绍炎;孙逸 | 申请（专利权）人： | 常州方圆制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/234 | 分类号： | C07H15/234;C07H1/00 |
| 代理公司： | 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 | 代理人： | 金辉 |
| 地址： | 213022 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿贝卡星的合成方法，以二碳酸二叔丁酯为保护试剂，对3’,4’-双脱氧-3’,4’双脱氢-卡那霉素B的C3，C2’，C6’位上的三个氨基进行叔丁氧羰基保护；利用其余游离的1位氨基与3’氨基活性的差异，直接选择性的在1位氨基引入侧链；直接用氨基保护后的1-叔丁氧酰胺基-3-羟基丁酸作为对1位氨基的酰化试剂；用酸水解去除叔丁氧羰基保护。本发明方法操作简单，反应条件与保护基团的脱除条件温和，且反应所得产物的分离提纯较之使用其他类型的氨基酸保护剂更容易，一锅化反应，一并脱保护，产物收率高，降低了生产成本，十分易于工业化生产；且没有用到水合肼等危险化合物环境污染小。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 贝卡 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种阿贝卡星的合成方法，其特征在于：以二碳酸二叔丁酯为保护试剂，对3’,4’‑双脱氧‑3’,4’双脱氢‑卡那霉素B的C3，C2’，C6’位上的三个氨基进行叔丁氧羰基保护；利用其余游离的1位氨基与3”氨基活性的差异，直接选择性的在1位氨基引入侧链；直接用氨基保护后的1‑叔丁氧酰胺基‑3‑羟基丁酸作为对1位氨基的酰化试剂；用酸水解去除叔丁氧羰基保护。
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