[发明专利]一种西他列汀及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310425348.0 | 申请日： | 2013-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN104447753B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 姚志军;张文治;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙)44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，特别涉及一种西他列汀及其中间体的制备方法。式III所示化合物的制备方法为在第一有机溶剂存在的条件下，取式I所示化合物和式II所示化合物，在还原剂和有机酸的作用下发生还原胺化反应，得到式III所示化合物；还原剂选自氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠。本发明提供的制备方法无需使用贵重金属作为催化剂，降低了成本，简化了合成过程，提高了收率，使西他列汀的化学纯度和光学纯度均得到了提高；其中，R为甲基或氨甲酰基；Ar为苯基、单取代苯基或多取代苯基。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式III所示化合物的制备方法，其特征在于，在第一有机溶剂存在的条件下，取式I所示化合物和式II所示化合物，在还原剂和有机酸的作用下发生还原胺化反应，得到式III所示化合物；所述还原剂选自氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠；其中，R为甲基或氨甲酰基；Ar为苯基、单取代苯基或多取代苯基；所述有机酸选自乙酸或三氟乙酸；所述第一有机溶剂选自1,2‑二氯乙烷、四氢呋喃或乙腈中的一种或两者以上的混合液。
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