[发明专利]芳香杂环类小分子有机化合物及衍生物、制备方法及医药用途

摘要

本发明公开了一种如结构式(I)所示的芳香杂环类小分子有机化合物及其衍生物，或水合物或药学上可接受的盐，以及相应化合物的制备方法，本发明还公开了该化合物以及含有此类化合物的药物组合物在治疗各种代谢综合征等相关疾病中的应用。本发明提出的芳香杂环类小分子有机化合物，对代谢综合症具有优异治疗效果，实验结果表明该类化合物可能促进内源性GLP-1的分泌，适用于制备抗糖尿病和减肥的侯选药物。针对现有治疗糖尿病的药物易被降解、半衰期短等技术问题，本发明提出了一类新型的高效的促进内源性的GLP-1分泌的小分子化合物，可用于治疗糖尿病和肥胖等代谢综合征相关疾病。

主权项

1.一类芳香杂环类小分子有机化合物或其水合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其由下述结构式(I)表示：其中，m和n为1-7个CH₂；o为0-3个CH₂；Z为CH、N或O；W为NH或者O；X为CH或者N；Y为O或者S；指芳香基，包括苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，噻唑基；为芳香基，包括苯基，吡啶基；R₁和R₂：(i)独立地选自：氢、羟基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₂-C₆烷基醚，C₂-C₆烷基胺；或者，(ii)一起形成4元至10元杂环烷基，包括吗啉基，哌嗪基，巯基吗啉基；R₃为上不同位置的取代基，包括单取代和多取代，选自下列基团中的任意一个或多个：氢、卤素、烷氧基；R₄为上不同位置的取代基，包括单取代和多取代，选自下列基团中的任意一个、两个或多个：氢、C₁-C₆烷基、烷胺基、烷氧基。