[发明专利](+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮及其合成方法和应用无效
| 申请号： | 201310435253.7 | 申请日： | 2013-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN103497155A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | 陈振锋;梁宏;刘延成;黎玉兰;覃其品;周杰 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D221/18 | 分类号： | C07D221/18;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种新的单一对映体的氧化阿朴啡生物碱的手性衍生物，即(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮。它的合成方法为：称取4-羧基-6-氮杂苯并蒽酮和(+)-3-氨基-1,2-丙二醇，溶于N,N-二甲基乙酰胺中，在六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基的催化作用下进行酰胺化反应，反应产物上硅胶柱层析，用由体积比为10～200：1的氯仿和甲醇组成的混合溶剂洗脱，洗脱液蒸干溶剂，即得。申请人发现它对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，其中对BEL-7404具有最为显著的体外抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于抗肿瘤药物的制备。上述化合物的结构式如下式所示： |
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| 搜索关键词： | 羟基 丙基 甲酰胺 氮杂苯 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮，其结构式如下式所示：![]()
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