[发明专利]含有螺环的截短侧耳素类抗生素

摘要

本发明涉及通式(Ⅰ)所示的含有螺环的截短侧耳素类抗生素、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物或其立体异构体，其中R1、m、A和X的定义同说明书中所述定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物和药物制剂，以及这些化合物在制备治疗和/或预防由微生物引起的疾病的药物中的应用。

主权项

1.通式（Ⅰ）所示的化合物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物、氘代物或其立体异构体：其中，R¹为氢、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、羟基C_1-6烷基、羧基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、C_1-6烷基胺基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、磺酸基、磺酰基C_1-6烷基、磺酰胺基C_1-6烷基、氨基磺酰基、C_1-6烷基胺基磺酰基、二(C_1-6烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C_1-6烷基、C_1-6烷基胺基甲酰基、二(C_1-6烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C_1-6烷基、3-14元环烷基、6-14元芳基、6-14元芳基C_1-6烷基、3-14元杂环基、3-14元杂环基C_1-6烷基，或下式所示的基团R²和R³分别独立的为（1）氢、氨基、羟基、巯基、羧基、胍基，（2）未被取代或被1-3个相同或不同的R⁴取代的：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷基胺基、C_1-6烷硫基、羧基C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C_1-6烷基，（3）未被取代或被1-3个相同或不同的R⁴取代的：3-14元环烷基、3-14元杂环基或6-14元芳基，或R²和R³与它们所连接的C原子结合在一起形成未被取代或被1-3个相同或不同的R⁵取代的3-14元环状基团，R⁴、R⁵独立地选自卤素、羟基、氨基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、羟基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、羧基C_1-6烷基、C_1-6烷基胺基、二(C_1-6烷基)胺基、氨基磺酰基、氨基磺酰基C_1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基羰氧基、C_1-6烷氧基羰基、苯基、3-14元环烷基或3-14元杂环基；A为未被取代或被1-6个R⁶取代的5-14元的螺环基，其中所述的R⁶选自氢、卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、羟基、羟基C_1-6烷基、氨基、C_1-6烷基胺基、二(C_1-6烷基)胺基或C_1-6烷基胺基甲酰基，X为-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-COO-、NR⁷、CONR⁷、-NHCONH-或一个键；R⁷为氢或C_1-6烷基；m和n分别独立的为0、1、2、3或4。