[发明专利]喹唑啉衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 201310452885.4 | 申请日： | 2013-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN104513229A | 公开（公告）日： | 2015-04-15 |
| 发明（设计）人： | 校登明;朱岩;胡远东;王虎庭;李继军;彭勇;张慧;罗鸿;孔凡胜;韩永信 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司;连云港润众制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/12;C07D405/14;C07D401/14;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：环Ar为芳基或杂芳基；X选自‑NR8‑、‑S‑、‑S(=O)‑或者‑S(=O)2‑；n和m各自为从0到6的任意整数，且m、n不同时为0；p为从0到5的任意整数；q为从0到8的任意整数；R1独立地选自C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、杂环烷基、卤素、氨基、单（C1‑6烷基）氨基、二（C1‑6烷基）氨基、羟基、C1‑6烷氧基、巯基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷基羰基、芳基、杂芳基、氰基、硝基，其中C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基可被卤素、氰基、硝基、C1‑6烷氧基、芳基、杂芳基、杂环烷基取代，且芳基、杂芳基、杂环烷基可进一步被卤素、氰基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基羰基取代；R2选自氢、羟基、C1‑6烷氧基、杂环烷基氧基或者是被C1‑6烷氧基或杂环烷基取代的C1‑6烷氧基；R3独立地选自卤素、氰基、巯基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、杂环烷基、氨基、单（C1‑6烷基）氨基、二（C1‑6烷基）氨基、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷基酰氨基、单（C1‑6烷基）氨基酰基、二（C1‑6烷基）氨基酰基；R4、R5和R6各自独立的选自氢、卤素、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、杂环烷基、氨基、单（C1‑6烷基）氨基、二（C1‑6烷基）氨基、C1‑6烷基酰氨基、单（C1‑6烷基）氨基酰基、二（C1‑6烷基）氨基酰基、C1‑6烷氧基羰基；R7、R8各自独立地选自氢或C1‑6烷基。
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