[发明专利]一种环肽化合物及其用途

摘要

本发明涉及一种环孢素A的衍生物，其包括具有式（I）结构的化合物及其酯、盐衍生物，以及它们的对映异构体或非对映异构体和/或各自的异构混合物该类化合物具有抗肿瘤、抗自身免疫疾病活性。

主权项

一种环孢素A的衍生物，包括具有式(I)结构的化合物及其盐衍生物：其中X：选自氧族元素；R1：选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基、羟基及它们的一取代或多取代衍生物，其取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基和/或C2‑C3环氧基；R2：选自H、卤族元素、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基及它们的一取代或多取代衍生物，其取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基、C2‑C3环氧基；R3：选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基及它们的一取代或多取代衍生物，所述取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基、C2‑C3环氧基、羟基、单糖基、氨基、羧基；R4:选自H、卤族元素；R5:选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基及它们的一取代或多取代基团，所述取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基、C2‑C3环氧基、单糖基、氨基、羧基；R6:选自H、卤族元素；R7:选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基及它们的一取代或多取代衍生物，所述取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基、C2‑C3环氧基、单糖基、氨基、羧基；；R8:选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基及它们的一取代或多取代衍生物，所述取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基、C2‑C3环氧基、单糖基、氨基、羧基；R9:选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基及它们的一取代或多取代衍生物，所述取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基、C2‑C3环氧基、单糖基、氨基、羧基；R10:选自H、卤族元素；R11:选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基及它们的一取代或多取代衍生物，所述取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基、C2‑C3环氧基、单糖基、氨基、羧基；R12:选自H、卤族元素；R13:选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基及它们的一取代或多取代衍生物，所述取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基和/或C2‑C3环氧基；R14:选自H、C1‑C12烷基、五元或六元芳香基、C1‑C6环烷基、C2‑C3环氧基及它们的一取代或多取代衍生物，所述取代基团选自卤族元素、C1‑C6烷基、五元或六元杂环、五元或六元芳香基和/或C2‑C3环氧基；上述X，R1‑R14可以相同或不同。