[发明专利]修饰腺苷受体激动剂纳米探针及其制备方法和用途

摘要

本发明属生物医学领域，涉及修饰腺苷受体激动剂纳米探针及其制备方法和用途，所述纳米探针的通式为IR783‑Den‑(PEG‑Reg)x，其中Den为探针载体第五代聚酰胺‑胺型树枝状聚合物（Dendrimer）；IR783为近红外荧光基团，PEG为分子量为10k‑40k的聚乙二醇；Reg为腺苷A2A受体特异性激动剂Regadenason,x为标记在探针上PEG‑Reg的数目。本发明中在双功能聚乙二醇（Mal‑PEG‑NHS）的一端通过马来酰亚胺基连接探针载体Den，另一端通过N‑羟基琥珀酰亚胺基连接腺苷受体激动剂Reg。通过控制投料比调节探针表面修饰腺苷受体激动剂的数量。本发明对提高脑部疾病诊疗效果，降低治疗过程中毒副作用，促进脑部疾病个性化治疗方案临床转化均具有重要研究和临床意义。

主权项

1.修饰腺苷受体激动剂纳米探针，其通式如下：IR783‑Den‑(PEG‑Reg)x通式中，Den为探针载体第五代聚酰胺‑胺型树枝状聚合物(Dendrimer)；PEG为分子量为10‑40k的聚乙二醇；IR783为羰花青类近红外荧光基团，Reg为腺苷A2A受体激动剂Regadenason,x代表修饰在纳米探针上腺苷受体激动剂数目；所述的腺苷A2A受体激动剂Regadenason通过其氨基衍生物Reg‑NH2与双功能聚乙二醇键连标记到载体分子上，Reg‑NH2的分子式如下所示:Reg‑NH2通过双功能聚乙二醇[马来酰亚胺‑聚乙二醇‑N‑羟基琥珀酰亚胺酯(Mal‑PEG‑NHS)]连接到载体分子上，Mal‑PEG‑NHS的分子式如下所示：所述的载体材料Den为第五代聚酰胺‑胺型树枝状聚合物，每分子载体连接激动剂的数目为1‑40个。