[发明专利]一种地黄多糖脂质体的制备方法

摘要

本发明公开了一种地黄多糖脂质体的制备方法，先取大豆磷脂、胆固醇和吐温80，溶于溶剂中，超声溶解；30～70℃减压蒸发除去有机溶剂，加入乙醚溶解；将地黄多糖的PBS溶液导入反应容器，形成两相体系，冰水浴超声，至形成稳定的W/O型乳剂；30～70℃减压蒸发形成胶态后加入PBS，继续旋蒸除去有机溶剂；置于超声细胞粉碎机进行超声处理，使地黄多糖融合到脂质体中，得到地黄多糖脂质体混悬液；再将混悬液分别挤压过微孔滤膜，得地黄多糖脂质体。本发明首次将地黄多糖制备成脂质体，建立了地黄多糖脂质体的制备方法为逆相蒸发法，通过响应面优化，能够最大可能地节约原材料同时获得较高的药物包封率；结合超声作用，使制备的脂质体更均一更具稳定性。

主权项

一种地黄多糖脂质体的制备方法，其特征在于，为逆相蒸发法，具体包括如下步骤：1）取大豆磷脂、胆固醇和吐温80，溶于溶剂中，超声使其充分溶解；其中，大豆磷脂与地黄多糖的质量比为20～160:1，大豆磷脂与胆固醇的质量比为2～10:1，大豆磷脂与吐温80的质量比为5～20:1；大豆磷脂与溶剂的mg/mL比为20～100:1；所述溶剂选自氯仿和甲醇中的一种或两种；2）置于反应容器中，30～70℃减压蒸发除去有机溶剂，当容器壁上形成一层均匀的薄膜后，加入乙醚溶解；3）将含地黄多糖的PBS溶液缓慢导入反应容器，形成两相体系，冰水浴超声，至形成稳定的W/O型乳剂；4）30～70℃减压蒸发，形成胶态后加入PBS，继续旋转蒸发，除去有机溶剂；5）置于超声细胞粉碎机进行超声处理，得到地黄多糖脂质体混悬液；6）再将混悬液分别挤压过孔径为0.45μm、0.22μm的微孔滤膜，得地黄多糖脂质体，置于4℃保存。