[发明专利]一种亚油酸改性葡聚糖及制备高分子脂质体的方法

摘要

本发明涉及一种亚油酸改性葡聚糖及制备高分子脂质体的方法，通过葡聚糖与亚油酸反应，形成一种双亲性高分子亚油酸改性葡聚糖。然后将亚油酸改性葡聚糖溶于二氯甲烷中，按照反相蒸发法制备形成高分子脂质体。与现有产品和技术相比，本发明的特点在于：整个制备过程简单，适合于产业化生产；制备的产物具有粒径均匀可控，有效粒径在80～150nm；表面正电性低，Zeta电位在6～8mV；制剂稳定性好，制备工艺简单等特点。

主权项

利用亚油酸改性葡聚糖制备高分子脂质体的方法，制备步骤如下：a.将原料质量份数配比为:葡聚糖:亚油酸=（1:3）～（5:1）加入到反应器，然后向反应器中加入二甲基亚砜溶剂，葡聚糖与溶剂质量比为（1:10）～（1:200）同时加入催化剂1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC)和4‑二甲氨基吡啶(DMAP)，其中，亚油酸:EDC:DMAP=1:（0.2～1）:（0.05～0.5）；磁力搅拌，室温下反应3～12小时；b.反应结束后，将产物放入1000～5000分子量的透析袋中透析3～10天，冻干后即得亚油酸改性葡聚糖；c.将亚油酸改性葡聚糖溶于二氯甲烷中，形成油相；d.将油相在100～300w功率范围下进行超声，加入去离子水，然后用超声波发生器进行超声分散，形成均匀的乳液分散体系，其中原料、油相及水相的质量份数配比为原料:二氯甲烷:去离子水=1:（100～1000）:（200～2000）；e.将上述乳液在25～50℃下于旋转蒸发仪上以20～100r/min的旋转速度进行旋蒸，当有机溶剂完全挥发后，得到高分子脂质体。前面步骤a、b、c为合成亚油酸改性葡聚糖；后面步骤d、e为以亚油酸改性葡聚糖为原料，采用反相蒸发法制备高分子脂质体。