[发明专利]四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物的制备方法有效
申请号: | 201310482800.7 | 申请日: | 2013-10-15 |
公开(公告)号: | CN103554119A | 公开(公告)日: | 2014-02-05 |
发明(设计)人: | 胡文浩;王冬伟;邱林;刘顺英 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07D491/20 | 分类号: | C07D491/20;A61P35/00 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种如式(I)所示的四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物的制备方法,靛红重氮、邻位取代苯甲醛和苯基硝基烯在醋酸铑的催化下,经过【3+2】环加成构建多取代四氢呋喃环中间体,加碱后通过分子内麦克尔加成进一步关环合成所述四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物。本发明制备方法的原料价廉易得,采用一锅法一步构建五个环状结构,制备路线短,操作简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高收率,无环境污染,便于制备得到四氢呋喃并苯并二氢吡喃环衍生物以及多元环状化合物,提供多样性的化合物骨架。 | ||
搜索关键词: | 呋喃 二氢吡喃多 环化 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式(I)所示的四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物的制备方法,其特征在于,将靛红重氮、邻位取代苯甲醛和硝基烯通过一锅法先经醋酸铑催化随后加入碱反应,室温下,反应合成所述四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物;其中,所述制备方法的反应式如式(II)所示:其中,R1为氢,5-甲基,5-氟,6-氟,或6-氯;R2为甲基,乙酰基,或苄基;R3为5-氟,5-氯,4-二乙胺基,5-溴,5-叔丁基,5-甲氧基,3-甲氧基,或苯基;R4为苯基,2-甲氧基苯基,4-甲氧基苯基,3-氯苯基,4-溴苯基,或4-硝基苯基。
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