[发明专利]一种伊伐布雷定关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201310486669.1 | 申请日： | 2013-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN103524360A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 汪迅;李新涓子;李勇刚;夏小波;谢双辉;高艳;吕兴红;路侠 | 申请（专利权）人： | 安徽安腾药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C217/74 | 分类号： | C07C217/74;C07C213/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 247260 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及伊伐布雷定关键中间体(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷盐酸盐的合成方法，通过将4,5-二甲氧基-1-氨基甲基-苯并环丁烷经过手性拆分得到其S构型，再将氨基先制备成甲酰胺，后经锌粉还原制得式(I)的伊伐布雷定关键中间体。本发明的方法与传统的使用氯甲酸乙酯，以及氢化铝锂或者氢化双铝钠还原制备甲胺的方法相比，操作简单，产品纯度高，副反应少，条件温和易控，后处理方便，环境友好，总收率更高，是一种全新合成(S)-4,5-二甲氧基-1-（甲基氨基甲基）-苯并环丁烷的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 布雷 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊伐布雷定关键中间体的合成方法，其特征在于包括以下步骤： 1）手性拆分步骤，将式(IV)的4,5-二甲氧基-1-氨基甲基-苯并环丁烷经手性拆分得到式(III)的S构型化合物； 2）酰化步骤，所述式(III) S构型化合物的氨基经酰化得到相应的甲酰胺，式(II)的(S)-4,5-二甲氧基-1-甲酰胺基甲基-苯并环丁烷；3）还原步骤，所述式(II)化合物经还原制得式(I)的伊伐布雷定关键中间体 (S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷盐酸盐。![]()
。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安徽安腾药业有限责任公司，未经安徽安腾药业有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310486669.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 专利分类
C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
