[发明专利]鬼臼毒素糖苷物和酰化糖苷物及其药物组合物和其制备方法与应用有效
申请号: | 201310495291.1 | 申请日: | 2013-10-21 |
公开(公告)号: | CN103570780A | 公开(公告)日: | 2014-02-12 |
发明(设计)人: | 蒋子华;子成庭;胡江苗;周俊;丁中涛;刘玉清;杨柳;谭仕杰 | 申请(专利权)人: | 中国科学院昆明植物研究所 |
主分类号: | C07H15/26 | 分类号: | C07H15/26;C07H1/00;A61K31/7056;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人: | 马晓青 |
地址: | 650201 *** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | 下述通式(I)所示的鬼臼毒素糖苷物和酰化糖苷物,利用鬼臼毒素为先导化合物,通过对其4位羟基、4'位甲氧基进行结构改造,合成一系列该类化合物,活性筛选表明其具有较好的抗肿瘤活性。同时提供以该类化合物为活性成分的药物组合物,该类化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物和抑制剂中的应用。 | ||
搜索关键词: | 毒素 糖苷 及其 药物 组合 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.下述通式(I)所示的鬼臼毒素糖苷物和酰化糖苷物衍生物:
其中:R为CH3或H;X为无取代基;或者结构片段
或者结构片段
其中m为0–6,r为0或1,Y为O或NH;n为0–10;R1为乙酰化、丙酰化、丁酰化、戊酰化、己酰化、或游离的葡萄糖、半乳糖、甘露糖、N-乙酰基-D-葡萄糖、N-乙酰基-D-半乳糖糖、N-乙酰基-D-甘露糖糖、果糖、木糖、核糖、阿拉伯糖、氨基糖、山梨糖、鼠李糖、岩藻糖、海藻糖、水酥糖、麦芽糖、乳糖、棉子糖。
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