[发明专利]一种3‑取代‑4‑异恶唑羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201310496481.5 | 申请日： | 2013-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN103539753B | 公开（公告）日： | 2017-06-23 |
| 发明（设计）人： | 林道广;熊剑;胡滔;林寿忠 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/18 | 分类号： | C07D261/18;C07D413/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高纯度，高区域选择性3‑取代‑4‑异恶唑羧酸的合成方法。本办法简单易操作，反应温和，高收率，解决现有制备方法存在的反应条件苛刻，有异构体生成，分离困难；总收率低，不易于大规模生产的技术问题。制备步骤以3‑取代‑3‑氧代丙酸酯（I）为起始原料，与盐酸羟胺和碱在水中进行环合反应制得3‑取代‑4‑异恶唑‑5‑酮（II）；化合物（II）和N，N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应制备得到4‑二甲胺基亚甲基‑3‑取代‑4‑氢‑异恶唑‑5‑酮（III）；化合物（III）在碱性条件下，经历内酯水解开环，重新关环；酸化得到3‑取代‑4‑异恶唑羧酸。本发明用于3‑取代基‑4‑异恶唑羧酸的方法开发以及大规模化制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 区域 选择性 取代 异恶唑 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑取代‑4‑异恶唑羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤，第一步，以3‑取代‑3‑氧代丙酸酯为起始原料，与盐酸羟胺和碱在水中进行环合反应制得3‑取代‑4‑异恶唑‑5‑酮；第二步，3‑取代‑4‑异恶唑‑5‑酮和N，N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应制备得到4‑二甲胺基亚甲基‑3‑取代‑4‑氢‑异恶唑‑5‑酮；第三步，4‑二甲胺基亚甲基‑3‑取代‑4‑氢‑异恶唑‑5‑酮在碱性条件下，经历内酯水解开环，重新关环；酸化得到3‑取代‑4‑异恶唑羧酸，合成化合物的化学结构通式如下：其中基团R为：烷烃基，芳香烃基，芳香杂环基中的一种；反应式如下：。
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