[发明专利]一种阿加曲班中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310508082.6 | 申请日： | 2013-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN104558103B | 公开（公告）日： | 2019-02-26 |
| 发明（设计）人： | 傅霖;石坚;陈刚 | 申请（专利权）人： | 四川科瑞德制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/068 | 分类号： | C07K5/068;C07K1/12;C07K1/30 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;杜朗宇 |
| 地址： | 646000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了阿加曲班中间体的制备方法，它是以式I化合物为原料，加碱水解，取水解所得固体，经过1次以上的精制，干燥即得式II化合物。本发明制备方法，有效避免了阿加曲班中间体手性杂质的生成，明显提高了产品S构型的光学纯度，为成品质量和安全性提供了保障。 | ||
| 搜索关键词： | 阿加曲班 制备 安全性提供 光学纯度 加碱水解 手性杂质 取水 式II 精制 | ||
【主权项】：
1.式II所示阿加曲班中间体的制备方法，其特征在于：![]()
它是以式I化合物为原料，加碱水解，取水解所得固体，经过1次以上的精制，干燥即得式II化合物；其中，每次精制的操作步骤如下：取水解所得固体，溶于混合溶液中，加热回流，降至室温，静置，过滤，收集固形物；所述混合溶液选自甲醇、丙酮、水中两种溶剂的组合；所述混合溶液为甲醇/水=1~3：1、甲醇：丙酮=0.5~2：1或者丙酮：水=1~2：1。
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