[发明专利]一种制备醋酸地加瑞克的方法有效
| 申请号： | 201310531473.X | 申请日： | 2013-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN103992378A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 路杨;杨东晖;陈晓航;周亮 | 申请（专利权）人： | 杭州诺泰制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备醋酸地加瑞克的技术，具体步骤为：首先，在RinkAmideMBHA树脂上依次偶联10个氨基酸，其顺序为：Fmoc-D-Ala-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Ilys(Boc)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-D-4Aph(Dde)-OH、Fmoc-4Aph(Teoc)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-D-3Pal-OH、Fmoc-D-Phe(4Cl)-OH、Fmoc-D-2Nal-OH；然后，脱去保护基Fmoc，醋酐封端后用2%水合肼的DMF混合溶液脱去6位D-苯丙氨酸侧链氨基上的Dde，再通过三甲基硅基异氰酸酯DMF溶液引入Cbm；使用四丁基氟化铵DMF混合溶液脱去5位苯丙氨酸侧链氨基上的Teoc，通过偶联反应在该氨基上引入L-Hor。裂解、纯化、冻干后得到醋酸地加瑞克。本发明选择了一条分步、正交、特异性强的保护基合成策略制备地加瑞克，直接在载体上合成修饰有效的构件，能有效提高收率、降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 醋酸 加瑞克 方法 | ||
【主权项】：
一种制备醋酸地加瑞克的方法，所述方法步骤如下：步骤1，在Rink Amide MBHA 树脂上依次偶联10个氨基酸，然后脱去保护基Fmoc，醋酐封端；步骤2，使用V水合肼:VDMF =2:98混合溶液去6位D‑苯丙氨酸残基侧链氨基上的Dde，加入三甲基硅基异氰酸酯的DMF溶液，使6位D‑苯丙氨酸残基侧链氨基偶联上Cbm；步骤3，使用四丁基氟化铵的DMF混合溶液去5位苯丙氨酸残基侧链氨基上的Teoc，加入L‑Hor‑OH、6‑Cl‑HOBt和DIC，使5位苯丙氨酸残基侧链氨基偶联上L‑Hor；步骤4，裂解、纯化、冻干后得到醋酸地加瑞克。
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