[发明专利]一种紫杉醇硅质体微胶囊的制备方法

摘要

本发明公开了一种紫杉醇硅质体微胶囊的制备方法。本发明以碳酸钙微球为模板，通过溶胶-凝胶及自组装的方法将有机-无机复合脂质组装到胶体微球表面，同时类脂质双分子层可负载脂溶性抗癌药物。通过化学方法将碳酸钙模板微球除去得到粒径均一、可控，性质稳定且单分散的硅质体微胶囊。将该硅质体微胶囊与水溶性抗癌药物共同孵育，从而将水溶性药物包埋到微胶囊内部。制备微胶囊的材料有机-无机复合脂质无毒且具有良好的生物相容性。本发明的制备方法工艺简单、操作条件温和、重复性好，缓释效果好，可同时适用于脂溶性抗癌药物及水溶性抗癌药物的包埋和可控释放，具有良好应用前景。

主权项

1.一种紫杉醇硅质体微胶囊的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）分别配制0.025M的Na₂CO₃、Ca(NO₃)₂溶液各100mL Ca(NO₃)₂溶液中加入400mg聚苯乙烯磺酸钠，待其完全溶解后，快速加入Na₂CO₃溶液，600rpm搅拌15s，静置20min，离心洗涤三次得到碳酸钙微粒，粒径为5微米；（2）精密称取0.1mL脂溶性药物紫杉醇乙醇溶液（浓度为5mg/mL）和有机-无机复合脂质2一起溶于2mL三氯甲烷中，旋转蒸发除去三氯甲烷，茄形瓶瓶底形成一层透明的脂质薄膜；将4mg/mL粒径均一且带正电的CaCO₃微球的溶液5mL加入到脂质薄膜中，45℃水浴孵育30min后水浴超声5min；室温静置12h后，加入0.2M EDTA溶液反应后，离心除上清，以上过程重复3-5次，用以彻底除去碳酸钙，去核后得到粒径均一的硅质体微囊；有机-无机复合脂质2：或者