[发明专利]一种制备缬沙坦的方法

摘要

本发明公开了一种制备缬沙坦的方法，包括以下步骤：将摩尔比为1～2：1的L-缬氨酸甲酯盐酸盐与2-氰基-4’-溴甲基联苯进行第一步反应，再与正戊酰氯进行第二步反应，最后进行第三步反应得到缬沙坦粗品；所述第一步反应包括：以乙腈为反应溶剂，先将L-缬氨酸甲酯盐酸盐与碳酸钾中和反应，然后加入2-氰基-4’-溴甲基联苯反应，2-氰基-4’-溴甲基联苯分2～6次加入，反应温度为50～65℃，反应时间为3～7小时。本发明制备缬沙坦的方法，控制了第一步产物中缬沙坦杂质T所对应的副产物的量，从而控制缬沙坦杂质T的量，并且，对其他条件进行了相应的调整，还避免其他难处理杂质的产生，能够制备出高纯度的缬沙坦产品。

主权项

一种制备缬沙坦的方法，包括以下步骤：将L‑缬氨酸甲酯盐酸盐与2‑氰基‑4’‑溴甲基联苯进行第一步反应，再与正戊酰氯进行第二步反应，最后进行第三步反应得到缬沙坦粗品；其特征在于，所述第一步反应包括：以乙腈为反应溶剂，先将L‑缬氨酸甲酯盐酸盐与碳酸钾中和反应，然后加入2‑氰基‑4’‑溴甲基联苯反应，2‑氰基‑4’‑溴甲基联苯分2～6次加入，反应温度为50℃～65℃，反应时间为3～7小时；所述L‑缬氨酸甲酯盐酸盐与2‑氰基‑4’‑溴甲基联苯的投料摩尔比为1～2：1。