[发明专利]一种制备比拉斯汀中间体的方法在审
申请号: | 201310563084.5 | 申请日: | 2013-11-14 |
公开(公告)号: | CN103788003A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 赵月楠;闫起强;马苏峰;翟志瑞 | 申请(专利权)人: | 江苏万特制药有限公司 |
主分类号: | C07D263/14 | 分类号: | C07D263/14 |
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地址: | 225300 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于药物化学领域,涉及一种制备比拉斯汀中间体4-[1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基-1-甲基乙基]-2-苯乙醇的方法。比拉斯汀用于治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹,本品安全性良好,无常用抗组胺药物存在的镇静作用及心脏毒性。4-[1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基-1-甲基乙基]-2-苯乙醇是合成比拉斯汀的重要中间体,本发明开发了一种合成4-[1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基-1-甲基乙基]-2-苯乙醇的新方法,该方法收率较高,毒性低,操作简单,便于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 拉斯汀 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种比拉斯汀中间体4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] – 2-苯乙醇的制备方法,其特征在于:(1)将化合物4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 溴苯加入到有机溶剂中,将其与镁反应生成的格氏试剂与1,2 - 二溴乙烷反应得到4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 2 - 溴乙基苯,(2)4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 2 - 溴乙基苯水解得到4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 - 噁唑基)-1 - 甲基乙基] -2- 苯乙醇,具体路线见下式:
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