[发明专利]一种制备比拉斯汀中间体的方法在审

专利信息
申请号: 201310563084.5 申请日: 2013-11-14
公开(公告)号: CN103788003A 公开(公告)日: 2014-05-14
发明(设计)人: 赵月楠;闫起强;马苏峰;翟志瑞 申请(专利权)人: 江苏万特制药有限公司
主分类号: C07D263/14 分类号: C07D263/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 225300 江*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明属于药物化学领域,涉及一种制备比拉斯汀中间体4-[1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基-1-甲基乙基]-2-苯乙醇的方法。比拉斯汀用于治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹,本品安全性良好,无常用抗组胺药物存在的镇静作用及心脏毒性。4-[1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基-1-甲基乙基]-2-苯乙醇是合成比拉斯汀的重要中间体,本发明开发了一种合成4-[1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基-1-甲基乙基]-2-苯乙醇的新方法,该方法收率较高,毒性低,操作简单,便于工业化生产。
搜索关键词: 一种 制备 拉斯汀 中间体 方法
【主权项】:
1.一种比拉斯汀中间体4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] – 2-苯乙醇的制备方法,其特征在于:(1)将化合物4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 溴苯加入到有机溶剂中,将其与镁反应生成的格氏试剂与1,2 - 二溴乙烷反应得到4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 2 - 溴乙基苯,(2)4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 2 - 溴乙基苯水解得到4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 - 噁唑基)-1 - 甲基乙基] -2- 苯乙醇,具体路线见下式:
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏万特制药有限公司,未经江苏万特制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201310563084.5/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code