[发明专利]有丝分裂驱动蛋白抑制剂及其使用方法有效
| 申请号： | 201310585349.1 | 申请日： | 2005-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN103951633B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | J·汉斯;E·M·华莱士;Q·赵;J·P·利西卡托斯;T·埃彻尔;E·莱尔德;J·洛宾逊;S·阿伦 | 申请（专利权）人： | 阿雷生物药品公司 |
| 主分类号： | C07D271/107 | 分类号： | C07D271/107;C07D285/12;C07D417/06;C07D417/12;A61K31/5377;A61K31/4439;A61K31/433;A61K31/4245;A61P35/00;A61P9/04;A61P31/10;A61P29/00;A61P |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司11204 | 代理人： | 王达佐,阴亮 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白、特别是KSP的抑制剂以及制备这些抑制剂的方法。本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物以及将所述抑制剂及药物组合物应用于多种病症的治疗及预防的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 有丝分裂 驱动 蛋白 抑制剂 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
制备式II‑7化合物的方法：其包括：(a)将式II‑3化合物：与羰基二咪唑反应随后加入甲基碘以制备甲基咪唑鎓碘化物盐；(b)将甲基咪唑鎓碘化物盐与三乙胺和胺反应以制备式II‑7化合物；以及(c)合适时溶解II‑7化合物；其中：R为Z‑NR2R3；Ar1及Ar2为取代或未取代的苯基，其中所述苯基任选地被一或多个独立地选自F、Cl、Br、I、氰基、硝基、C1‑C10烷基、三氟甲基、ORa、NRaRb和‑C(＝O)ORa的基团取代；R2和R3为氢；R4及R5独立地选自H、C1‑C10烷基、和饱和或部分不饱和的C3‑C12环烷基；Ra为氢或C1‑C10烷基；Rb为氢或C1‑C10烷基；以及Z为未取代的亚丙基。
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