[发明专利]一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201310615596.1 | 申请日： | 2013-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN103588818A | 公开（公告）日： | 2014-02-19 |
| 发明（设计）人： | 黄宇彬;周东方;王明哲;李晓媛;景遐斌;谢志刚 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种具有抗癌活性的化合物，由去甲基斑蟊素与铂(IV)化合物进行配合作用、再经过哌嗪衍生物修饰得到。通过引入去甲基斑蟊素哌嗪衍生物配体，降低了铂(IV)化合物的细胞毒性，同时具有较高的抗肿瘤活性。细胞毒性实验结果表明，本发明提供的铂(IV)配合物对正常的小鼠成纤维L929细胞杀伤性小，而对癌细胞如人乳腺癌MCF-7细胞，人宫颈癌HeLa细胞，以及人肺腺癌A549细胞都有很好的杀伤效果，在降低系统毒性的同时依然能取得与顺铂相当的抗癌活性。同时针对顺铂耐药的人肺腺癌A549/DDP细胞也有很好的杀伤效果。可见，其能够减低毒性，逆转顺铂耐药性，提高铂类药物的抗癌效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 抗癌 活性 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有抗癌活性的化合物，具有式（I）所示结构：![]()
其中，所述![]()
选自![]()
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所述R5选自叔丁氧羰基或甲基。
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