[发明专利]一种含二硫键可聚合紫杉醇单体及其合成方法有效
| 申请号： | 201310630380.2 | 申请日： | 2013-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN104327018A | 公开（公告）日： | 2015-02-04 |
| 发明（设计）人： | 胡建华;杨东;丁艺;陈武炼 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，涉及药物分子改性合成，具体涉及一种新型含二硫键可聚合紫杉醇单体及其合成方法。本发明中，利用酯化或酰胺化反应，将化合物二硫代二羧酸一端的羧基与含有羟基或氨基的丙烯酸单体反应，另一端的羧基与紫杉醇类化疗药物上的羟基发生酯化反应，得到含二硫键可聚合紫杉醇单体。本发明方法简单，原料价廉，该单体中二硫键的存在赋予其还原性响应性药物控释性能，可聚合丙烯酸结构的存在使其易与发生聚合反应，或与其他单体共聚制备药物控释系统。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二硫键 聚合 紫杉醇 单体 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种含二硫键可聚合紫杉醇单体，其特征在于，通过下述方法合成：利用酯化或酰胺化反应，将化合物二硫代二羧酸一端的羧基与含有羟基或氨基的丙烯酸单体反应，另一端的羧基与紫杉醇类化疗药物上的羟基发生酯化反应，制得含二硫键可聚合紫杉醇单体（PTX‑DTPA‑HEMA）；合成路线为：![]()
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