[发明专利]一种N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201310642349.0 | 申请日： | 2013-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN104140387B | 公开（公告）日： | 2016-11-30 |
| 发明（设计）人： | 吴豫生;吴养洁;宋娟娟;邹大鹏;郭瑞云;李敬亚 | 申请（专利权）人： | 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D401/12 |
| 代理公司： | 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 | 代理人： | 牛爱周 |
| 地址： | 450000 河南省*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N‑叔丁氧羰基‑吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法以1‑叔丁氧羰基‑3‑碘氮杂环丁烷和芳基硼酸或含氮杂环硼酸为原料，铜催化碳氧交叉偶联反应生成N‑叔丁氧羰基‑吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物；反应条件温和，底物适用性好，反应专一性强，可以得到中等到高的收率。该反应的催化剂体系具有良好的稳定性、高效的催化活性以及广泛的适用性，能有效避免强碱性反应条件对某些官能团的破坏，材料廉价易得，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧 羰基 吖丁啶 芳香 芳杂环醚类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种N‑叔丁氧羰基‑吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：以1‑叔丁氧羰基‑3‑碘氮杂环丁烷和Ar‑B(OH)2为原料，铜催化碳氧交叉偶联反应生成N‑叔丁氧羰基‑吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物；所述的反应在碱、铜催化剂、配体和溶剂存在的条件下进行，反应温度为70～90℃，反应时间为20～24小时；所述的配体为四甲基乙二胺、N1,N1,N2‑三甲基乙二胺、N1,N1‑二甲基乙二胺、乙二胺、L‑脯氨酸、D‑脯氨酸、L‑脯氨酸/D‑脯氨酸1:1、(1R,2R)‑2‑氨基环己醇、(1S,2S)‑2‑氨基环己醇、1,2‑环己二胺中的任一种；所述的溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺和水的混合溶液、二甲亚砜、N‑甲基吡咯烷酮中的任一种；反应方程式如下：![]()
式中：Ar‑B(OH)2为苯硼酸、烷基取代苯硼酸、卤代苯硼酸、腈基取代苯硼酸、硝基取代苯硼酸、烷氧羰基取代苯硼酸、酮基取代苯硼酸、吡啶硼酸、烷基取代吡啶硼酸、卤代吡啶硼酸、烷氧基取代吡啶硼酸、卤代烷基取代吡啶硼酸中的任一种。
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