[发明专利]N-苯基内酰胺及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310655855.3 | 申请日： | 2013-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN103641773A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 叶凤起;陆修伟;刘涛;马苏旺 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76;C07C233/15;C07C231/02 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药领域，具体涉及N-苯基内酰胺及其中间体的制备方法。式(I)所示的化合物（N-苯基内酰胺）的制备方法：包括将式（II）所示的苯胺与式（III）所示的5-卤戊酰氯通过酰胺化，再经过环合两步反应的方法制备式（I）所示的化合物：申请人在研究过程中发现，本发明在酰化反应阶段中使用吡啶，有效的降低了副产物的产生，克服了内酰胺合成过程中低收率的问题。当吡啶的用量选择本发明的用量时，反应几乎没有难处理杂质，反应更完全，收率更高，后处理过程因此变得简单，适合于工业化生产。申请人研究中还意外发现，酰化过程中使用吡啶，5-卤戊酰氯的用量大大降低，无需过量即可保证反应完全，有效降低了反应成本。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 内酰胺 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示的N-苯基内酰胺的制备方法，![]()
所述的方法包括将式（II）所示的苯胺与式（III）所示的5-卤戊酰氯通过酰胺化反应和环合反应两步制备式（I）所示的N-苯基内酰胺，其中所述的酰胺化反应过程是在吡啶的参与下进行的；所述的环合反应过程在强碱存在下进行的；![]()
其中，M是卤素；X是吸电子基团；X是指在苯环的任何位置的单取代。
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