[发明专利]一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法

摘要

本发明涉及一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及碱在-80℃～30℃温度下，反应0.5～10个小时，得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比，本发明制备的手性α-氯代氮杂环丙烷，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物，比如氮杂环丙烷。本发明的制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，制备用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α-氯代氮杂环丙烷光学纯度高。本发明制备得到的手性α-氯代氮杂环丙烷，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

主权项

1.一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，其特征在于，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及碱在-80℃～30℃温度下，反应0.5～10个小时，得到手性α-氯代氮杂环丙烷；其中，(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺具有如下结构式：其中：R为C_1-9的烷基、C_2-10的烯基、C_4-12的芳基或C_4-12的取代芳基；所述的取代芳基为C_1-6的烷基取代的芳基、C_1-8的烷氧基取代的芳基、卤代芳基、氰基取代的芳基、酯基取代的芳基或硝基取代的芳基；所述的芳基为苯基、萘基、呋喃基或吡啶基。