[发明专利]9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物

摘要

针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。

主权项

9‑硝基喜树碱‑环糊精包合物，其特征在于：含有活性成分9‑硝基喜树碱和包合剂β‑环糊精或者其衍生物，其中活性成分9‑硝基喜树碱和包合剂β‑环糊精或者其衍生物的分子摩尔比为1：30~200，其中包合剂β‑环糊精的衍生物是选自羟丙基‑β‑环糊精、羟乙基‑β‑环糊精、2,6‑二甲基‑β‑环糊精、2,3,6‑三甲基‑β‑环糊精、2,6‑二乙基‑β‑环糊精，2,3,6‑三乙基‑β‑环糊精或麦芽糖基‑β‑环糊精。