[发明专利]一种盐酸厄洛替尼关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310681910.6 | 申请日： | 2013-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN103709110A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | 冯立春;黎伽伽 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛康裕制药有限公司;上海裕缘生物医药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/86 | 分类号： | C07D239/86 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 322118 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸厄洛替尼关键中间体4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉的制备方法，该方法是以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为原料，与磺酸2-甲氧基乙酯反应，再通过硝化，还原，成环，氯代后得到此关键中间体4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉。本发明反应条件温和，成本低廉，纯度高，总收率达到74.8%，易于进行工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 厄洛替尼 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸厄洛替尼关键中间体的制备方法，包括如下步骤：（1）在碱存在的条件下，磺酰氯与乙二醇单甲醚在有机溶剂A中反应生成磺酸酯（i），磺酸酯（i）的结构如下式所示：![]()
所述的R为烷基、苯基或者取代苯基；（2）在碱存在条件下，磺酸酯（i）与化合物（ii）在有机溶剂B中反应，得到化合物（iii），化合物（ii）和化合物（iii）的结构分别如下式所示：![]()
（3）化合物（iii）利用硝化试剂进行硝化反应，得到化合物（iv），化合物（iv）的结构如下式所示：![]()
（4）化合物（iv）经过还原反应得到化合物（v），化合物（v）的结构如下式所示：![]()
（5）化合物（v）在有机溶剂C中，经过成环反应得到化合物（vi），化合物（vi）的结构如下式所示：![]()
（6）化合物（vi）氯化试剂的作用下，经过氯代反应得到盐酸厄洛替尼关键中间体：4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉。
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