[发明专利]盐酸普拉克索的工业化制备方法无效

专利信息
申请号: 201310684092.5 申请日: 2013-12-13
公开(公告)号: CN103626718A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 郑忠辉;曹丽丽;潘西海;李兴泰 申请(专利权)人: 山东新华制药股份有限公司
主分类号: C07D277/60 分类号: C07D277/60
代理公司: 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人: 耿霞
地址: 255086 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种盐酸普拉克索的工业化制备方法,属于药物合成技术领域。本发明所述的盐酸普拉克索的工业化制备方法,是以(S)-(-)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料,与正丙醛反应生成西弗碱,然后经NaBH4还原、重结晶得到(S)-(-)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,最后成盐、重结晶制得普拉克索二盐酸盐一水合物。本发明避免了有毒试剂的使用,是一种原料易得、操作简单、反应安全性高的盐酸普拉克索的工业化制备方法。
搜索关键词: 盐酸 普拉 工业化 制备 方法
【主权项】:
一种盐酸普拉克索的工业化制备方法,其特征在于:以(S)‑(‑)‑2,6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑为原料,与正丙醛反应生成西弗碱,然后经NaBH4还原、重结晶得到(S)‑(‑)‑2‑氨基‑6‑丙胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑,最后成盐、重结晶制得普拉克索二盐酸盐一水合物。
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