[发明专利]具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱的合成及其药物组合物

摘要

本发明涉及具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱及其药物组合物的合成方法，具体包括：(1)昆布氨酸缩丙醛希夫碱的合成；(2)双昆布氨酸缩乙二醛希夫碱的合成；(3)昆布氨酸缩3,5-二溴水杨醛希夫碱的合成；(4)昆布氨酸缩2-羟基-1-萘醛希夫碱的合成；(5)昆布氨酸缩2-吡啶甲醛希夫碱的合成。针对上述化合物进行药理学分析研究，具体包括：(1)化合物与DNA相互作用的研究，包括紫外吸收光谱滴定和荧光猝灭光谱滴定；(2)化合物与BSA相互作用的研究，包括色氨酸荧光猝灭光谱滴定；(3)体外细胞毒试验使用SRB检测。本发明技术适合在抗癌领域中推广应用，具有一定的医学价值，为抗癌药物的推广提供了一定依据。

主权项

一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱及其药物组合物，其特征在于：所述昆布氨酸缩丙醛希夫碱的合成方法为：将40mmol(2.88g)丙醛用10mL无水乙醇稀释，缓慢滴加到溶解有40mmol(7.56g)昆布氨酸的40mL乙醇溶液中；滴加完毕后温度缓慢升至70℃，继续反应4小时；蒸发溶液至余下约5mL，加入冰乙醇20mL，有大量沉淀生成；将溶液过滤，分别用冰乙醇、乙醚洗涤多次，真空干燥，得白色目标产物；室温下目标产物很稳定，难溶于四氯化碳、氯仿和苯，微溶于甲醇、乙醇，在水中溶解性良好。