[发明专利]苯基苄基醚类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种苯基苄基醚类衍生物及其制备方法，其部分化合物被放射性核素标记后作为Aβ斑块显像剂，以及所述苯基苄基醚类衍生物在制备诊断和治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。苯基苄基醚类衍生物，其结构式如式（I）所示；本发明研发出一类全新的与AD病人脑内Aβ斑块具有高亲和力的苯基苄基醚衍生物，化学结构不同于现有技术所公开的化合物，属于诊断和治疗阿尔茨海默症的全新的化合物；得到的Aβ斑块显像剂，体内稳定性好，脂溶性低、脑清除速度快，并且不存在体内脱放射性核素的问题，具有巨大的应用前景和市场价值；

主权项

1.一种苯基苄基醚类衍生物，其结构式如式（I）所示：其中，X为O，NH或S；Y₁和Y₂各自独立地表示-CH-或氮；R₁和R₂各自独立地表示氢、卤素、羟基、巯基、烷氧基、烷基、碳环烷基、杂环烷基、硝基、氨基、烷氨基、氰基、羧基、芳基、杂芳基、芳基烷氧基、取代芳基烷氧基、芳基氧基、取代芳基氧基、芳基烯基、取代芳基烯基、-O(CH₂)mNRaRb、-CO-NRaRb、-NHCO-Ra、-Sn(烷基)₃、-(CH₂)m-Z、-O(CH₂)m-Z、-(CH₂)m-芳基或-(OCH₂CH₂)n-Z；Ra和Rb各自独立地表示氢、烷基或-(CH₂)m-芳基；Z表示卤素、羟基、三氟甲基磺酰基、甲基磺酰基或对甲苯磺酰基；m和n分别取1～6的整数，均分别优选1～3的整数。