[发明专利]一种新的氮杂环庚烷衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201310715025.5 | 申请日： | 2013-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN104725333A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | 温光辉;宛六一;付冀峰 | 申请（专利权）人： | 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/067 | 分类号： | C07D295/067;C07D209/12 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 100044 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种适合于工业化生产1-（2-卤乙基）氮杂环庚烷碱体及其酸盐的制备方法，其特点在于以1，6-己二醇为起始原料，经过三步反应得到合成巴多昔芬的关键中间体“1-（2-卤乙基）氮杂环庚烷碱体及其酸盐”。该方法涉及的反应不仅原料便宜、操作简单、条件温和，而且后处理简单、收率高，是一条非常适合工业化的制备路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂环 庚烷 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑（2‑卤乙基）氮杂环庚烷碱体及其酸盐 （式Ⅰ）的制备方法，其特征在于以1，6‑己二醇为起始原料，经过酯化反应、磺酸酯氨解反应、卤代反应得到如式（Ⅰ）的化合物。 其中X代表卤素原子，如：Cl、Br、I；Y代表能电离出H+的无机酸和有机酸，无机酸如：HCl、HBr、H2SO4等；有机酸如：HAc、TsOH等。
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