[发明专利]一种戊柔比星的合成方法有效
| 申请号： | 201310724211.5 | 申请日： | 2013-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN103694291A | 公开（公告）日： | 2014-04-02 |
| 发明（设计）人： | 朱勇;黄维宇;陈齐阳;李萍;刘东华;王庆秋;张广明 | 申请（专利权）人： | 深圳万乐药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518118 广东省深圳市坪山*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种戊柔比星的合成方法，该方法采用盐酸柔红霉素为起始原料，选择性保护羰基并溴代，去羰基保护后先与正戊酸钠反应，再与三氟醋酸酐反应成酰胺制得戊柔比星。与现有技术相比，本发明的合成路线使获得中间体化合物5和化合物8的纯度较高，杂质较少，从而制备得到纯度大于99%的目标产物戊柔比星，且收率较高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种戊柔比星的合成方法，其特征在于，包含如下步骤：步骤1）：化合物2和原甲酸三甲酯保护羰基，并与溴素进行溴代反应制得化合物7；步骤2）：化合物7在氢溴酸存在下作用下去羰基保护制得化合物5；步骤3）：化合物5与正戊酸钠反应制得化合物8；步骤4）：化合物8与三氟醋酸酐反应得到目标化合物1；其合成路线为：![]()
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