[发明专利]一种泰拉菌素的合成方法

摘要

本发明涉及有机合成化学领域，具体涉及一种泰拉菌素的合成方法。本发明所述泰拉菌素的合成方法中没有使用Cbz-Cl保护，不需要使用Pd/C-H2体系脱除保护，操作更加安全；而且反应不需要在超低温进行，更加节约能源，而且反应过程产生的二甲硫醚可以回收重复利用，成本更低，反应仅需3步，比已知文献更加简单。

主权项

一种泰拉菌素的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.将N‑氯代丁二酰亚胺溶解于溶剂中，冷却后滴加二甲硫醚得溶液1，溶液1冷却备用；取阿奇霉素A溶解于溶剂中，加入金属盐搅拌，随后滴加到冷却的溶液1中，反应1～3小时，滴加三乙胺，滴加完毕后恢复至室温，回收二甲硫醚，加入稀酸水溶液搅拌，有机相干燥、过滤后回收溶剂得到酮化合物I；S2.取三甲基卤化锍加入溶剂后，加入碱，搅拌得溶液2；向溶液2中滴加含有酮化合物I的溶液后，搅拌反应，反应结束后干燥、过滤、回收溶剂得到环氧化合物II ；S3.将环氧化合物II 在醇溶剂中与正丙胺反应，回收未反应的正丙胺和部分醇溶剂后得到泰拉菌素的浓缩液，泰拉菌素的浓缩液经结晶后，重结晶固体经过滤、洗涤、干燥后得泰拉菌素。