[发明专利]靶向递送至表达VLA-4的细胞的整联蛋白拮抗剂结合物有效
| 申请号： | 201380004580.5 | 申请日： | 2013-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN104023751B | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | R·A·小古德诺;M·M·哈密尔顿;A·希杜里 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 沈晓书;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式I化合物，其中在详细描述和权利要求中定义了R1、R2和n。特别是，本发明涉及式I化合物用于制备和递送结合部分，例如小分子、肽、核酸、荧光部分和聚合物，其将VLA‑4整联蛋白拮抗剂连接到表达VLA‑4的靶细胞上。 |
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| 搜索关键词： | 靶向 递送 表达 vla 细胞 蛋白 拮抗剂 结合 | ||
【主权项】：
式I化合物：![]()
或其可药用盐或酯；其中n是1‑24，并且其中：R1选自：(1)下式化合物：![]()
其中m是0‑3，并且G选自：![]()
(2)下式化合物：![]()
其中m是0‑3，R4和R5独立地是氢或卤素，W是O或CH2，并且G选自：![]()
(3)下式化合物：![]()
R2选自：(1)下式化合物：![]()
(2)下式化合物：![]()
(3)下式化合物：![]()
(4)下式化合物：![]()
其中R3是结合部分，并且X表示硫或下式化合物：![]()
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