[发明专利]用作卵泡刺激素调节剂的苯甲酰胺衍生物有效
申请号: | 201380005089.4 | 申请日: | 2013-01-09 |
公开(公告)号: | CN104080784B | 公开(公告)日: | 2017-07-18 |
发明(设计)人: | H·余;T·E·理查德森;P·巴拉迪;B·H·希斯利;M·G·詹克斯;R·J·弗格森 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D405/14;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/496;A61P15/08 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 新颖的通式(I)所示的苯甲酰胺衍生物,其中W1、W2、R1至R10和X具有如权利要求书指明的含义,它们是FSH受体的正变构调节剂,可特别用来治疗生育障碍。 | ||
搜索关键词: | 用作 卵泡 刺激素 调节剂 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
通式(I)所示的化合物,式中,W1,W2各自独立地表示N;R1表示‑(CY2)n‑E‑Het3、‑(CY2)n‑Het1、‑(CY2)n‑Cyc、‑(CY2)n‑COOY;R3表示可被甲基或环丙基取代的呋喃基或噁唑基;R4表示H;R9表示Y;R5表示可被甲基或F取代的苯基或吡啶基;R2表示H;R6,R7一起表示‑CH2CH2‑;R8表示H;R10表示Hal、Y、OY、‑O(CY2)n‑OY、NY2或Cyc;条件是R9和R10不能同时是H;R2,R10一起也表示‑CH2CH2‑或‑CH=CH‑;E表示‑(CY2)m‑、O、CO、‑COO‑或者SO2;X表示CO;Y表示H或者A;A表示含有1‑10个碳原子的直链或支链烷基,其中1‑7个氢原子可各自独立地被Hal和/或=O取代;Cyc表示含有3‑7个碳原子的环烷基,其中1‑4个氢原子可各自独立地被Hal、OH或者COOY取代;Ar表示含有3‑10个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:A、Hal、OY、COOY、CONH2、NHCOY、‑(CY2)n‑NY2、NO2、SO2Y、CN和Het2,或者可与Cyc稠合;Het1表示含有1‑10个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的杂环,所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、Cyc、OY、COOY、CONH2、NHCOY、NY2、SO2Y、SO2NY2、NHSO2Y、CN和Ar;Het2表示含有1‑3个碳原子和2‑4个N和/或S原子的不饱和单环5‑元杂环,所述杂环可被A取代;Het3表示含有3‑7个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的饱和单环或者双环的杂环,所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:=O、A、Hal、‑(CY2)n‑Cyc、‑(CY2)n‑OY、COY、COOY、CONY2、NHCOY、NY2、CN、SO2Y和‑(CY2)n‑Ar;Hal表示F、Cl、Br或者I;m,n各自独立地表示0、1、2、3、4、5或者6;以及和/或生理学上可接受的盐。
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