[发明专利]用于靶向递送至表达LFA-1的细胞的整联蛋白拮抗剂缀合物有效
| 申请号： | 201380006132.9 | 申请日： | 2013-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN104185478B | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | R·A·小古德诺;M·M·汉密尔顿;A·科瓦尔奇克;A·希杜里 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张建;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2和n如本说明书和权利要求中所定义。特别地，本发明涉及用于制备和递送缀合部分例如小分子、肽类、核酸、荧光部分和聚合物的式I化合物，所述缀合部分例如小分子、肽类、核酸、荧光部分和聚合物连接LFA‑1整联蛋白拮抗剂以靶向表达LFA‑1的细胞。 |
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| 搜索关键词： | 用于 靶向 递送 表达 lfa 细胞 蛋白 拮抗剂 缀合物 | ||
【主权项】：
式I的化合物：![]()
或其药学可接受的盐或酯；其中n是1‑24，且其中：R1选自：(1)下式的化合物：![]()
(2)下式的化合物：![]()
(3)下式的化合物：![]()
其中Q是H或OH；R2选自：(1)下式的化合物：![]()
(2)下式的化合物：![]()
(3)下式的化合物：![]()
(4)下式的化合物：![]()
其中R3是缀合部分，且X表示硫或下式的化合物：![]()
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