[发明专利]用于2-苯基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶衍生物的制备的方法有效
申请号: | 201380006265.6 | 申请日: | 2013-02-07 |
公开(公告)号: | CN104093718A | 公开(公告)日: | 2014-10-08 |
发明(设计)人: | 比约恩·巴特尔斯;塞雷娜·玛丽亚·凡塔西亚;亚历山大·弗洛尔;库尔特·普恩特内尔;王少宁 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及用于式I的2-苯基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶衍生物或其盐的制备的新方法,其中R1表示氢、卤素,表示任选地被保护的羟基或表示任选地被保护的氨基,并且R2是氢或卤素。具有它们的1,2,4-三唑核的式I的2-苯基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶衍生物建立药物化学中大量官能化分子的结构核心。 |
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搜索关键词: | 用于 苯基 吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种用于式I的2‑苯基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶衍生物或其盐的制备的方法,
其中,R1表示氢、卤素、表示任选地被保护的羟基或表示任选地被保护的氨基,并且R2是氢或卤素,所述方法包括式II的吡啶化合物或其盐
其中,R1和R2与上面相同,与苯甲腈在Cu催化剂、1,10‑菲咯啉衍生物和混合物O2/N2的存在下的转化,其特征在于在所述方法中不存在除反应物苯甲腈之外的其他溶剂。
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