[发明专利]靶向递送至表达α‑V‑β‑3的细胞的整联蛋白拮抗剂结合物有效
申请号: | 201380006790.8 | 申请日: | 2013-01-22 |
公开(公告)号: | CN104144706B | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
发明(设计)人: | R·A·小古德诺;M·M·汉密尔顿;A·科瓦尔奇克;A·希杜里 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 沈晓书,黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物其中R1、R2和n在详细描述和权利要求中定义。特别是,本发明涉及式(I)化合物用于制备和递送结合部分,例如小分子、肽、核酸、荧光部分和聚合物,其连接至α‑V‑β‑3整联蛋白拮抗剂,靶向表达α‑V‑β‑3的细胞。 | ||
搜索关键词: | 靶向 递送 表达 细胞 蛋白 拮抗剂 结合 | ||
【主权项】:
式I化合物:或其可药用盐或酯;其中n为1‑24,并且其中:R1选自:(1)下式化合物:其中m是0或1;(2)下式化合物:其中X是N或CH;(3)下式化合物:(4)下式化合物:和(5)下式化合物:R2选自:(1)下式化合物:(2)下式化合物:(3)下式化合物:和(4)下式化合物:其中R3是结合部分,并且X表示硫或下式化合物:
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